【別名】氯氨布西、瘤可寧、瘤可然【英文名】Chlambucil,Leukeran,Amboclin,CLB,CB-1348【結(jié)構(gòu)式】?【作用特點】本品是雙功能烷化劑,為細胞周期非特異性藥物,形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺,而發(fā)生細胞毒作用,其作用較慢,骨髓抑制的出現(xiàn)及恢復(fù)亦較慢,能選擇性地作用于淋巴組織。本品干擾DNA及RNA的功能,能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),對細胞周期中M期及G1期細胞的作用最強。低劑量選擇性地抑制淋巴細胞。其免疫抑制誘導(dǎo)時間明顯地較環(huán)磷酰胺為長,但嚴重的骨髓抑制較少發(fā)生。?【功能主治】是治療慢性淋巴性白血病的首選藥物。對霍奇金病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、卵巢癌、絨毛膜上皮癌和原發(fā)性巨球蛋白血癥都有一定療效,口服用于卵巢癌化療的維持。此外,對切特綜合征(生殖器潰瘍、口瘡及眼色素層炎綜合征)、紅斑狼瘡、韋格內(nèi)肉芽腫病有較好療效。用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎并發(fā)的脈管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性貧血有良好效果。用于依賴皮質(zhì)激素的腎病綜合征患者可得到完全的緩解,與氫化潑尼松并用于頻發(fā)的腎病綜合征可顯著降低其復(fù)發(fā)率。對硬皮病可迅速阻止其發(fā)展,使皮膚潰瘍?nèi)?,肺功能改善?【用法用量】口服:每日6~12mg(O.l~0.2mg/kg),1次或分次服,待出現(xiàn)骨髓抑制后減量至0.1mg/kg,總量為0.3~0.5g,療程結(jié)束后可給維持量每日0.03~0.1mg/kg。用于免疫抑制:每日5~lOmg,維持量為每日2~4mg,總量一般為0.3~0.5g。治療原發(fā)性巨球蛋白血癥,推薦量開始為每日6~12mg,直到白細胞下降,以后減為每日2~8mg,療程視病情而定。?【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)較輕,較大劑量也可發(fā)生惡心、嘔吐、長期服用本品可產(chǎn)生免疫抑制與骨髓抑制。主要為淋巴細胞減少,對粒細胞和血小板的抑制較輕。劑量大時會引起全血象下降。2.少見的副作用有肝毒性、黃疸、皮炎。3.本品在白血病患者中易產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。4.對青春期病例長期應(yīng)用可產(chǎn)生精子缺乏或持久不育。5.長期或高劑量應(yīng)用可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎及抽搐。6.可見有精子量減少,累積劑量達400mg時曾見精子活力缺乏?!咀⒁馐马棥?.因烷化劑有致突變及致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形,故妊娠初期的3個月,應(yīng)避免使用此藥。2.與其他骨髓抑制藥物同時應(yīng)用可增加療效,但劑量必須適當(dāng)調(diào)整。3.下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、感染或泌尿系結(jié)石史者。4.用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類,血小板計數(shù),定期作腎功能檢查(尿素氮、肌酐清除率),定期檢查肝功能(血清膽紅質(zhì)及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)和測定血清尿酸水平。5.因本品有蓄積作用,不宜長期連續(xù)使用。?【制劑規(guī)格】片劑:2mg×25片【貯藏】密閉、干燥處,2~8℃保存,有效期2年。每瓶價格在200元左右
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